药物别名:乙硫烟胺、硫异烟胺、乙硫异烟酰胺、Amidazine、Etionid、Ethimide、Iridocin、Nicotion、Nisotin、Trecator-Sc、Trescatyl
一级分类:
抗生素
二级分类:
抗结核药
药物别名:
乙硫烟胺、硫异烟胺、乙硫异烟酰胺、Amidazine、Etionid、Ethimide、Iridocin、Nicotion、Nisotin、Trecator-Sc、Trescatyl
药物剂型:
1.肠溶片剂:0.375g;2.栓剂:0.3g。
药理作用:
作用机制为在体内转化为取代异烟酸,干扰细菌D
NA脱氢酶的活性,抑制细菌蛋白质合成或阻碍细菌细胞壁合成所需的分枝菌酸的合成。本品为烟酸的衍生物,对结核杆菌具抑制作用,MIC为0.6~2.6μg/ml,抑制结核杆菌的活性不及异烟肼,作用仅为异烟肼的1/5~1/10,对复发性结核性脑膜炎、渗出性及浸润性干酪样病变疗效较好;对麻风杆菌、其他分枝杆菌、牛型结核杆菌、堪萨斯分枝杆菌也有抑制活性。本品毒性较大,单用易产生耐药性且发展极快,与异烟肼、吡嗪酰胺无交叉耐药性,但与
氨硫脲、
丙硫异烟胺有交叉耐药性。
药动学:
口服易吸收,
血浆药物浓度达峰时间为2~3h,在各内脏器官和体液(包括脑脊液)中有广泛分布,血液和组织中血药浓度相仿。
血浆半衰期为2~4h,药物在体内几乎全部代谢分解为无活性的代谢物,经肾由尿液中排出,尿液中仅有1%为原形药物。
适应证:
单独应用少,仅用于对其他抗结核药不能耐受者或联合治疗以增强疗效和避免结核菌产生耐药性,或用于获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)并发鸟分枝杆菌播散性感染。也与利福平、氨苯砜联合应用治疗麻风。
禁忌证:
对本品过敏者禁用。
注意事项:
1.慎用:糖尿病者、肾功能不全者慎用。肝功能不全者宜减量使用。2.治疗期间给予
复方维生素B制剂或维生素B
6可减轻不良反应。对胃肠道反应不能耐受者可首先减量,或暂时停药或给予栓剂治疗。大剂量可引起直立性低血压。
不良反应:
1.常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、胃部不适等,多于治疗后2~3周发生,患者多难以忍受,大剂量时发生率约50%。有20%~30%患者肝功能受影响,可见黄疸、AST或ALT升高。2.偶见多发性神经炎、精神兴奋或抑郁、抽搐、头痛、月经紊乱、男性乳房肿大、甲状腺肿大、脱发、痤疮、关节痛、皮疹、紫癜、口腔炎症等反应。少数患者有糙皮症状。
用法用量:
口服:1.用于结核病,成人每天0.5~0.8g,一次顿服或分3次服用(以一次服用效果为佳),必要时也可从小剂量每天0.3g开始;儿童每天10~20mg/kg,分3次给予。2.用于瘤型麻风,成人每天0.375g,连续3个月,同时加服氨苯砜每天100mg,无限期服用,对氨苯砜耐药者可服用利福平每天600mg,无限期服用。3.用于艾滋病并发鸟分枝杆菌播散性感染,成人每次0.25g,每天2~4次,连续24个月,同时加用利福平、乙胺丁醇和氯洗齐明。
药物相应作用:
合并其他抗结核药应用可延缓细菌耐药性的产生。
专家点评:
为二线抗结核药,由于不良反应发生率高,仅用于一线抗结核药无效的复治者,对复发性结核性脑膜炎和化学治疗失败者有较好的效果。对麻风病可改善症状。